AMLEXANOX EN VADEMECUM
 

AMLEXANOX

 
 
Nota DESCRIPCION

El amlexanox, formulado en una pasta al 5%, está indicado para el tratamiento de las aftas en las personas con sistemas de inmunidad normales.

Mecanismo de acción: el mecanismo de acción por el cual el amlexanox acelera la curación de las úlceras aftosas es desconocido. Estudios "in vitro" han demostrado que el amlexanox es un potente inhibidor de la formación y/o liberación de mediadores inflamatorios (como la histamina y los leucotrienos) de los mastocitos, neutrófilos y células mononucleares.

Cuando se administra oralmente a los animales, el amlexanox ha demostrado poseer actividades anti-alérgicas y anti-inflamatorias y suprimir las reacciones de tipo inmediato y de hipersensibilidad retardada. La relevancia de estos hallazgos sobre los efectos del amlexanox en las aftas no ha sido establecida.

Farmacocinética: después de una sola aplicación oral de 100 mg de pasta (5 mg de amlexanox), los máximos niveles plasmáticos de aproximadamente 120 ng/ml fueron observados a las 2.4 horas. La mayor parte de la absorción sistémica de amlexanox tiene lugar través del tracto gastrointestinal, y la cantidad absorbida directamente a través de la úlcera no es una porción significativa de la dosis aplicada.

La semi-vida de eliminación es de 3,5 + 1,1 horas en individuos sanos. Aproximadamente el 17% de la dosis se elimina en la orina como amlexanox sin alterar. Parte del fármaco se excreta como metabolito hidroxilado conjugado. Después de múltiples aplicaciones cuatro veces al día, los niveles plasmáticos en estado estacionario se alcanzan en una semana, sin observarse acumulación después de cuatro semanas de uso.

Toxicidad: el amlexanox no es carcinogénico cuando se administra oralmente a las ratas durante dos años y a los ratones durante 18 meses. Los tests de mutagénesis in vitro (Ames) y en vivo (micronúcleos en el ratón) han sido negativos.

El amlexanox en dosis de hasta doscientas veces la dosis diaria en humanos, no afectóa significativamente la fertilidad o el rendimiento reproductivo general en ratas.

NDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de las úlceras aftosas.

Administración tópica

  • Adultos: la pasta se debe aplicar tan pronto como sea posible después de notar los síntomas de una úlcera aftosa y se debe utilizar cuatro veces al día, preferiblemente por vía oral después de la higiene después del desayuno, almuerzo, cena, y antes de acostarse. Colocar un poco de pasta de aproximadamente 0,5 cm en la punta del dedo. Con una presión suave, aplicar la pasta en cada una úlcera en la boca. El uso del medicamento debe continuarse hasta que la úlcera sana. Si en 10 días no se ha producido la cicatrización de la úlcera y la reducción del dolor, consulte a su dentista o médico.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El amlexanox está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a amlexanox u otros ingredientes de la formulación.

El amlexanox se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. En los estudios teratológicos realizados en ratas y conejos en dosis de hasta 200 y 600 veces, respectivamente, la dosis diaria en humanos, no se observaron efectos adversos fetales

Las dosis de hasta doscientas veces la dosis diaria en humanos de amlexanox no mostraron ningún efecto significativo sobre el desarrollo peri- y postnatal de los fetos de rata.

No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazadas las mujeres. Debido a que los animales de reproducción de los estudios no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Se ha detectado amlexanox en la leche de ratas lactantes; por lo tanto, se debe tener precaución cuando se utilice amlexanox en una mujer lactante.

 

 
 

INTERACCIONES

No se han descrito.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas consideradas relacionadas o posiblemente relacionadas con amlexanox no se observan más de un 5% de los pacientes. Las reacciones adversas notificadas en un 1-2% de los pacientes incluyen episodios transitorios del dolor, escozor y / o ardor en el sitio de aplicación. Otras reacciones adversas poco frecuentes (<1%) en los estudios clínicos fueron el contacto mucositis, náuseas y diarrea.


 

PRESENTACIONES

Aphtasol, pasta al 5%

Aphteal, pasta al 5%

 

 
 

REFERENCIAS

  • Meng W, Dong Y, Liu J, Wang Z, Zhong X, Chen R, Zhou H, Lin M, Jiang L, Gao F, Xu T, Chen Q, Zeng X. A clinical evaluation of amlexanox oral adhesive pellicles in the treatment of recurrent aphthous stomatitis and comparison with amlexanox oral tablets: a randomized, placebo controlled, blinded, multicenter clinical trial. Trials. 2009 May 6;10:30
  • Elad S, Epstein JB, von Bültzingslöwen I, Drucker S, Tzach R, Yarom N. Topical immunomodulators for management of oral mucosal conditions, a systematic review; Part II: miscellaneous agents. Expert Opin Emerg Drugs. 2011 Mar;16(1):183-202.
  • Rani SG, Mohan SK, Yu C. Molecular level interactions of S100A13 with amlexanox: inhibitor for formation of the multiprotein complex in the nonclassical pathway of acidic fibroblast growth factor. Biochemistry. 2010 Mar 23;49(11):2585-92.
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  Monografía creada el 31 de Enero de 2012.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).