ALCLOFENAC EN VADEMECUM
 

ALCLOFENAC

Nota DESCRIPCION

El aceclofenac está indicado para el tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos tales como lumbalgia, odontalgia, periartritis escapulohumeral y reumatismo extraarticular, así como para el tratamiento crónico de la osteoartrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.

Mecanismo de acción: los efectos antiinflamatorios de aceclofenac pueden ser consecuencia de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor, y su inhibición se cree que es responsable de los efectos analgésicos del ketorolac. La mayoría de los AINEs no modifican el umbral del dolor ni afectan a las prostaglandinas existentes, por lo que el efecto analgésico es más probablemente periférico. La antipiresis puede ocurrir a través de la dilatación periférica causada por una acción central sobre el hipotálamo. Esto se traduce en un flujo creciente de la sangre cutánea y pérdida subsiguiente de calor. Otros efectos debidos a la inhibición de las prostaglandinas son la disminución de la citoprotección de la mucosa gástrica, las alteraciones de la función renal, y la inhibición de la agregación plaquetaria.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento a corto plazo del dolor moderado y la inflamación debida a artritis, artralgia

El aceclofenaco 100 mg comprimidos y aceclofenaco 100 mg sobres se suministran para su administración oral. Los comprimidos deben ingerirse enteros con una cantidad suficiente de líquido. El contenido de los sobres debe disolverse en alrededor de 40-60 ml de agua y tomarse inmediatamente. Al administrar aceclofenaco 100 mg a voluntarios sanos, durante las comidas o en ayunas, solamente se alteró la velocidad y no el grado de absorción de aceclofenaco, por lo que aceclofenaco 100 mg puede tomarse junto a alimentos.

Administración oral:

  • Adultos: La dosis recomendada es de 200 mg diarios, en dos tomas de 100 mg, un comprimido o sobre por la mañana y otro por la noche.
  • Niños: No existen datos clínicos del empleo de aceclofenaco 100 mg en los niños.
  • Ancianos: La farmacocinética de aceclofenaco 100 mg no se altera en los pacientes ancianos, por lo que no se considera necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración. Al igual que con cualquier otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo, deben adoptarse precauciones en el tratamiento de los pacientes ancianos, que por lo general son más propensos a los efectos secundarios, y que tienen más probabilidades de presentar alteraciones de la función renal, cardiovascular o hepática y de recibir medicación concomitante.

Pacientes con insuficiencia renal: No hay pruebas de que deba modificarse la dosificación de aceclofenaco 100 mg en pacientes con alteración renal leve. No obstante, como con los demás fármacos antiinflamatorios no esteroideos, conviene adoptar precauciones.

Pacientes con insuficiencia hepática: Algunas evidencias indican que debe reducirse la dosis de aceclofenaco en pacientes con alteraciones hepáticas, sugiriéndose el empleo de una dosis de 100 mg/día.

 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El aceclofenaco no debe administrarse a pacientes afectos de hemorragia gastrointestinal, de úlcera péptica activa o que se sospeche su existencia. Durante el embarazo y lactancia, así como en mujeres que planean una gestación, no debe prescribirse aceclofenaco. El aceclofenaco no debe administrarse a pacientes en los cuales el ácido acetil salicílico o los fármacos antiinflamatorios no esteroideos desencadenen ataques de asma, rinitis aguda o urticaria, o a pacientes con hipersensibilidad a estos fármacos.

El aceclofenaco debe administrarse con precaución en pacientes afectos de patología gastrointestinal y en quienes presenten antecedentes de ulcus péptico. Deben adoptarse precauciones en los pacientes con alteraciones de la función hepática, renal o cardiaca, así como en los pacientes convalecientes de intervenciones quirúrgicas. Como medida de precaución, debe hacerse un seguimiento de todos los pacientes que reciban tratamiento a largo plazo con agentes antiinflamatorios no esteroideos (p. ej., función renal y hepática y hemograma). El aceclofenaco 100 mg sobres lleva como excipiente aspartamo. Para pacientes afectos de fenilcetonuria debe tenerse en cuenta que cada sobre contiene 5,61 mg de fenilalanina.

 

Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo El aceclofenaco se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se dispone de información sobre el empleo de aceclofenaco durante el embarazo. El uso regular de fármacos antiinflamatorios no esteroideos durante el último trimestre del embarazo puede disminuir el tono y la contracción uterinos. El empleo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos puede también provocar el cierre del ductus arteriosus y una hipertensión pulmonar del recién nacido, posiblemente persistente, retraso del parto e incremento de su duración.

En estudios epidemiológicos en humanos no se ha evidenciado que los fármacos antiinflamatorios no esteroideos presenten efectos embriotóxicos. Si embargo, en un estudio con conejos, el tratamiento con aceclofenaco (10 mg/kg/día) provocó una serie de alteraciones morfológicas en algunos fetos. No hubo pruebas de teratogénesis en rata.

No debe administrarse aceclofenaco durante la lactancia. No se dispone de información sobre la secreción de aceclofenaco en la leche materna; sin embargo no se observó transferencia notable de aceclofenaco marcado (14C) a la leche de la rata durante la lactancia.

 

 

INTERACCIONES

El aceclofenaco, como muchos fármacos antiinflamatorios no esteroideos, puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio y de digoxina. Estudios en animales indican la posibilidad de que el aceclofenaco, como otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, pueda interferir con la acción natriurética de los diuréticos. Esta propiedad puede tener importancia clínica en pacientes hipertensos o con función cardiaca comprometida.

Como los demás agentes antiinflamatorios no esteroideos, el aceclofenaco puede potenciar la actividad de los anticoagulantes. Debe realizarse una estrecha monitorización de los pacientes sometidos a tratamiento combinado con anticoagulantes y aceclofenaco

Debe tenerse en cuenta la posibilidad de ajustar la dosis de los agentes hipoglucemiantes cuando se administra aceclofenaco.

Deben adoptarse precauciones si se administran fármacos antiinflamatorios no esteroideos y metotrexato con un intervalo entre sí inferior a 24 horas, porque los fármacos antiinflamatorios no esteroideos pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de metotrexato, lo que provoca una mayor toxicidad.

El tratamiento concomitante con ácido acetil salicílico y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos puede incrementar la frecuencia de efectos secundarios.

No se observaron efectos de aceclofenaco sobre el control de la tensión arterial cuando se administró conjuntamente con bendrofluazida, aunque no puede descartarse la interacción con otros fármacos antihipertensivos.

 

 

REACCIONES ADVERSAS

La mayoría de los efectos secundarios observados son de leve intensidad y carácter reversible, consistiendo en alteraciones gastrointestinales (dispepsia, dolor abdominal, náuseas y diarrea) y aparición ocasional de mareos.

Ocasionalmente se han notificado dolencias dermatológicas consistentes en prurito y exantema y alteraciones de los valores de las enzimas hepáticas y elevación de la creatinina sérica. Si se producen efectos secundarios graves, debe suspenderse la administración de aceclofenaco.

Durante todos los ensayos clínicos se notificaron los siguientes efectos secundarios (casos descritos con más frecuencia >5%, ocasionales <5% o aislados <0,1%).

  • Gastrointestinales: muy frecuentes: dispepsia (7,5%), dolor abdominal (6,2%); ocasionales: náuseas (1,5%), diarrea (1,5%), flatulencia (0,8%), gastritis (0,6%), estreñimiento (0,5%), vómitos (0,5%), estomatitis ulcerosa (0,1%); casos aislados: (total <0,1%) pancreatitis, melenas, estomatitis.
  • Sistema nervioso central y periférico: ocasionales: mareos (1%), vértigo (0,3%); casos aislados: (total <0,1%) parestesias, temblores.
  • Psiquiátricas: casos aislados: (total <0,1%) depresión, alteraciones del sueño, somnolencia, insomnio.
  • Piel y anexos: ocasionales: prurito (0,9%), exantema (0,5%), dermatitis (0,2%); casos aislados: (total <0,1%) eccema.
  • Hígado y vías biliares: ocasionales: aumento de las enzimas hepáticas (2,5%).
  • Metabólicas y nutricionales: ocasionales: aumento del nitrógeno ureico sanguíneo (0,4%), aumento de la creatinina sanguínea (0,3%); casos aislados: (total <0,1%) aumento de las fosfatasas alcalinas, hiperpotasemia.
  • Cardiovasculares: casos aislados: (total <0,1%) edema en partes declive, palpitaciones, calambres en las piernas, crisis de enrojecimiento, púrpura.
  • Respiratorias: casos aislados: (total <0,1%) disnea, estridor.
  • Sangre: casos aislados: (total <0,1%) anemia, granulocitopenia, trombocitopenia.
  • Organismo en conjunto, generales: casos aislados: (total <0,1%) cefalea, fatiga, edema facial, sofocaciones, reacción alérgica, aumento de peso.
  • Otras: casos aislados: (total <0,1%) anomalías de la visión, alteraciones del gusto.

El tratamiento de la intoxicación aguda por fármacos antiinflamatorios no esteroideos consiste, esencialmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se dispone de datos sobre las consecuencias de la sobredosificación de aceclofenaco 100 mg en humanos. Las medidas terapéuticas a adoptar son: tras la sobredosificación, debe evitarse la absorción del fármaco en cuanto sea posible mediante lavado gástrico y el tratamiento con carbón activado; debe ofrecerse tratamiento de apoyo y sintomático de complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria; los tratamientos específicos como la diuresis forzada, la diálisis o la hemoperfusión probablemente no contribuyan a eliminar los fármacos antiinflamatorios no esteroideos a causa de su gran tasa de fijación proteica y su elevado metabolismo.

 

 

PRESENTACIONES

AIRTAL Comp. recub. 100 mg
AIRTAL DIFUCREM Crema 1,5 %
AIRTAL INYECTABLE Vial liof. 150 mg
AIRTAL Sobres 100 mg
FALCOL Comp. recub. 100 mg
FALCOL DIFUCREM Crema 1,5 %
FALCOL Sobres 100 mg FALCOL Vial liof. 150 mg
GERBIN Comp. recub. 100 mg
GERBIN DIFUCREM Crema 1,5 %
GERBIN INYECTABLE Vial liof. 150 mg GERBIN Sobres
100 mg

 

 

REFERENCIAS

  • Laudanno OM, Cesolari JA, Esnarriaga J, San Miguel P, Bedini OA. In vivo selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs and gastrointestinal ulcers in rats. Dig Dis Sci 2000 Jul 45:7 1359-65
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  • Seymour RA, Frame J, Negus TW, Hawkesford JE, Marsden J, Matthew IR. The comparative efficacy of aceclofenac and ibuprofen in postoperative pain after third molar surgery. Br J Oral Maxillofac Surg 1998 Oct 36:5 375-9
  • Yamazaki R, Kawai S, Matsuzaki T, Kaneda N, Hashimoto S, Yokokura T, Okamoto R, Koshino T, Mizushima Y. Aceclofenac blocks prostaglandin E2 production following its intracellular conversion into cyclooxygenase inhibitors. Eur J Pharmacol 1997 Jun 25 329:2-3 181-7
  • Cordero JA, Alarcon L, Escribano E, Obach R, Domenech J. A comparative study of the transdermal penetration of a series of nonsteroidal antiinflammatory drugs. J Pharm Sci 1997 Apr 86:4 503-8
  • Peréz Busquier M, Calero E, Rodríguez M, Castellon Arce P, Bermudez A, Linares LF, Mesa J, Fernandez Crisostomos C, Garcia C, Garcia Lopez A, Valenzuela A, Povedano A, Garcia Perez S, Lopez MA, Caliz R, Garcia Villalba F, Cano M, Gines Martinez F, Gonzalez J, Caracuel MA, Roldan R, Guzman Ubeda M, Gonzalez A, Marenco de la Fuente IL, Alepuz Pou M, et al. Comparison of aceclofenac with piroxicam in the treatment of osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997 Mar 16:2 154-9
  • Kornasoff D, Frerick H, Bowdler J, Montull E. Aceclofenac is a well-tolerated alternative to naproxen in the treatment of osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997 Jan 16:1 32-8
  • Villa Alcázar LF, de Buergo M, Rico Lenza H, Montull Fruitós E. Aceclofenac is as safe and effective as tenoxicam in the treatment of ankylosing spondylitis: a 3 month multicenter comparative trial. Spanish Study Group on Aceclofenac in Ankylosing Spondylitis. J Rheumatol 1996 Jul 23:7 1194-9

   
  Monografía revisada el 15 de febrero de 2012. Equipo de redacción de IQB